Bosentan to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego. Wskazany jest w przypadku nadciśnienia płucnego klasy III i IV według klasyfikacji WHO, zarówno u pacjentów z chorobą pierwotną, jak i wtórną.
Dawkowanie
Dawkowanie bosentanu zależy od wagi pacjenta. Zazwyczaj zaleca się dawkę początkową wynoszącą 62,5 mg dwa razy na dobę przez 4 tygodnie, a następnie zwiększenie dawki do 125 mg dwa razy na dobę. Lek należy przyjmować doustnie, bezpośrednio po posiłku.
Przeciwskazania do stosowania
Bosentan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ciężką nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przed rozpoczęciem leczenia bosentanem należy wykonać badania czynności wątroby oraz monitorować je regularnie podczas terapii. Lek może wpływać na czynność wątroby, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby lub chorobą wątroby.
Interakcje z innymi substancjami czynnymi
Bosentan może zmniejszać stężenie cyklosporyny we krwi, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków.
Interakcje z alkoholem
Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia bosentanem, ponieważ alkohol może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i osłabienie.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Bosentan może powodować zawroty głowy i osłabienie, co może wpłynąć na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas wykonywania czynności wymagających skupienia uwagi.
Inne rodzaje interakcji
Bosentan może wpływać na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego należy stosować dodatkowe metody antykoncepcji.
Wpływ na ciążę
Bosentan jest przeciwwskazany w czasie ciąży, ponieważ może powodować wady rozwojowe u płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia bosentanem.
Wpływ na laktację
Nie wiadomo, czy bosentan przenika do mleka kobiecego. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas leczenia bosentanem.
Wpływ na płodność
Nie stwierdzono wpływu bosentanu na płodność u mężczyzn i kobiet.
Skutki uboczne
Najczęstsze działania niepożądane bosentanu to bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, nudności i biegunka. Rzadziej mogą wystąpić zaburzenia widzenia, obrzęki, wysypka i świąd skóry.
Objawy przedawkowania
Nie stwierdzono przypadków przedawkowania bosentanu u ludzi. W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe środki ostrożności, takie jak płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego.
Mechanizm działania
Bosentan jest antagonistą receptorów endoteliny, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia ciśnienia w płucach.
Wchłanianie
Bosentan jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym.
Dystrybucja
Bosentan wiąże się z białkami osocza w około 98%.
Metabolizm
Bosentan jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P450.
Wydalanie
Bosentan jest wydalany głównie z kałem.
Podsumowanie
Bosentan jest lekiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia płucnego. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby i monitorować czynność wątroby podczas terapii. Lek może wpływać na skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych i zmniejszać stężenie cyklosporyny we krwi. Bosentan jest przeciwwskazany w czasie ciąży i karmienia piersią. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, zawroty głowy i osłabienie. Bosentan działa jako antagonistareceptorów endoteliny, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia ciśnienia w płucach. Lek jest dobrze wchłaniany po podaniu doustnym i jest metabolizowany w wątrobie. Bosentan jest wydalany głównie z kałem.